美洛昔康片内容物为淡黄色颗粒,是一种非甾体抗炎药,淡黄色或黄色片或薄膜衣片,除去膜衣后显淡黄色或黄色,在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。那么美洛昔康片的功效是什么?对什么疾病有用呢?
美洛昔康片为非甾体抗炎药,在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。在局部耐受性研究中经静脉、肌肉、肛门、皮肤和眼的不同途径给予药物,美洛昔康均能被很好地耐受。它们都是通过抑制环氧化酶的活性,从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGI1),前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2)。前列腺素有许多功能:使血管通透性增加;各种组织动脉扩张;调节肾血流,使肾滤过率增加;促进钠排泄,降低血压;抑制胃酸分泌;使子宫肌纤维收缩,溶解黄体;舒张气管平滑肌;使鼻粘膜血管收缩;抑制血小板聚集;促进骨吸收;抑制甘油脂分解等。
还可抑制炎症过程中缓激肽的释放,改变淋巴细胞反应,减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬作用。也正因为非甾体抗炎药抑制了前列腺素的合成,所以有止痛和抗炎作用。
药效学特性:美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药,有消炎、止痛和退热的性质。
美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样,其确切的作用机制尚不清楚。但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制(包括美洛昔康):抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。
美洛昔康功效非常好,经胃肠道能很好地吸收,口服(胶囊)后绝对生物利用度达89%。片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。服用单剂量美洛昔康,最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内,口服固体制剂出现在5-6小时(胶囊和片剂)。
药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者;美洛昔康与乙酰水杨酸和其他非甾体抗炎药可能会有交叉过敏反应;对使用乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康片。
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