富马酸沃诺拉赞的制备工艺

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201510786974.1 （22）申请日 2015.11.16

（71）申请人 山东罗欣药业集团股份有限公司

地址 276017 山东省临沂市罗庄区罗七路18号

（10）申请公布号 CN105294653A

（43）申请公布日 2016.02.03

（72）发明人 陈雨;沈晓艳;姚云成 （74）专利代理机构

代理人

（51）Int.CI

C07D401/12;

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

富马酸沃诺拉赞的制备工艺

（57）摘要

本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备工

艺，是以邻氟苯乙酮(Ⅱ)与醋酸铵反应生成邻氟苯乙烯胺(Ⅲ)，再与2-溴丙醛进行环合生成5-(2-氟苯基)-3-甲基-1H-吡咯(Ⅳ)，该化合物Ⅳ与3-吡啶磺酰氯反应生成5-(2-氟苯基)-3-甲基-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯(Ⅴ)，再通过N-溴代琥珀酰亚胺取代生成5-(2-氟苯基)-3-溴代甲基-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯(Ⅵ)，最后经

过甲胺化反应，成盐得到富马酸沃诺拉赞。该方法避免了现有技术中有毒试剂液溴及对设备有腐蚀氯化氢气体的使用，具有工艺路线简单、反应条件温和、操作可控，对环境友好、产品收率高的优点，适宜大规模工艺化生产。

法律状态

法律状态公告日

2016-02-03 2016-02-03 2016-03-02 2016-03-02 2017-08-15

法律状态信息

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

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公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

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说明书

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