药用功能高分子材料

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药用功能高分子材料

本项目的内容主要涉及与医药有关的反应性高分子材料，包括吸附分离树脂和固相有机合成载体树脂。其用途涉及中药有效成分的分离、多肽和ＤＮＡ的合成和以组合化学的方法研究、筛选药物。这些材料除可以直接创造很高的经济效益之外，还会对我国中药、合成医药、农药及合成生物药的发展发挥重要的、甚至是关键的推动作用。

中药现代化已成为我国中医药发展的方向，研究与实践表明，树脂吸附分离法是提取中药有效成分最为有效的分离技术。这不仅表现在工艺和设备简单，药材利用率高和生产成本低外，而且技术适应面广，产品质量高，可以使中药制成符合国际标准的现代化剂型，还可促使中药进入国际市场，成为我国经济增长和出口创汇的高新技术产业。近几年的研究证明，树脂吸附法已成为中药现代化的关键分离技术，已经在提高我国中药质量水平的过程中发挥着重要作用。

固相有机合成载体树脂目前主要用于多肽的合成。多肽是近年来研究开发的一类合成生物药，国外已在进行产业化，我国则处于起步阶段，但将来也会形成一个新的产业。用一般的液相合成法合成多肽，费时费料，无法实现产业化。固相合成法是唯一可行的方法，固相有机合成载体树脂是该方法的关键材料，具有不可替代性。

合成药是我国的弱项。发现一个新药，国外需要

态结构、制备方法及所需的原料方面是相似的，因而可归为一个大类，从学术上称之为反应性高分子材料。从商品的角度可分为吸附分离材料和固相有机合成载体材料。

由此可见，上述几类功能高分子材料与医药的开发密切相关，关系到我国整个医药行业的发展。此类材料的研究开发对提高我国医药行业的技术水平、增强我国医药的国际竞争力、推动经济的发展都有重要的意义。

本项目的开发是将上述材料实现规模化生产，为制药行业提供所需的树脂，特别是为中药现代化提供高选择性的吸附树脂及相应的中药成分分离技术。

本校开发的天然产物的树脂吸附法提取工艺和针对甜菊甙、人参皂甙、绞股蓝皂甙等研制出的吸附树脂和脱色树脂，都已实现产业化，并在其它天然成分的分离中也显示出良好性能。９０年代，针对多酚类研制出ＡＤＳ系列吸附树脂，完成了银杏叶、沙棘叶、苦荞、山楂、白芍、喜树果、穿心莲等药材的树脂吸附皂甙类、生物碱提取工艺研究，这些中药材含黄酮类、

类、酯类等典型成分，因而可推广到其它许多中药的提取。树脂吸附提取工艺和ＡＤＳ吸附树脂已在十多个厂家使用。近年来研制的固相有机合成载体树脂，已小批量生产，除少量提供给国内研究单位使用外，大部分产品出口到欧、美等国家。

我们针对中药成分的复杂性，研究出多种具有原始创新性和自主知识产权的特种吸附树脂，包括给体型、受体型和混合型氢键吸附剂、凝胶型吸附树脂、分子筛吸附树脂等。这些树脂在原料、结构、吸附机理和性能上均不相同，分别对中药的不同主要成分具有选择性，因而能得到高质量的提取物。在常规条件下，用普通吸附树脂从银杏叶中提取黄酮类成分，其含量只能达到２０％左右；但用氢键吸附树脂提取，黄酮类成分的含量可达到３５％。

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１到２亿美元的投入，我国因为财力的问题，具有自

主知识产权的合成药寥寥无几。为降低开发新的合成药的资金投入，组合化学合成法成为快速发展的、效率极高的方法，其所需要的载体树脂是该方法的关键材料。有人说“中国如果不把组合化学搞起来，在合成药方面就无法参与国际竞争”，可见组合化学对合成药的重要性，组合化学用的载体树脂也就成为开发合成药的关键材料。

上述几种功能高分子材料虽然用途不同，但在形

技术０与市场

２１院校成果

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高分子纳米结构材料，在分离科学、涂料工业、微电子器件、药物控释以及生物体分子识别功能研究等方面具有重要理论意义和广阔应用前景。这一领

超性能高分子自组装纳米材料域最重要的进展之一是在制备中成功地利用分子在一定条件下，通过弱相互作用自发形成纳米有序结构，进而运用化学处理，得到各种“永久”高分子纳米国家结构材料。本项目经多年基础研究，先后得到国家海外杰出青年合作基金、自然科学基金、天津市自然科学基金和教育部基金的资助。目前有两项重要成果可就其在某方面的应用，进行合作研究开发，以促进产业化进程。

１．超高效纳米吸附树脂

超高效纳米吸附树脂是一种高分子纳米球粒材料，其性质与常规微乳聚合、无皂聚合、分散聚合以及沉淀聚合等制备的纳米球粒材料不同，呈现出许多非凡超高效性能：在良溶剂中，体积溶胀比高达一千倍以上；其溶胀态具有耐高真空和抗强电子辐射的特性；在水溶液中，对有机分子具有惊人的吸附性能，其可吸附５＊１０５倍于自身重量的青霉素分子。展现出高分子纳米球粒材料奇特的纳米效应，此外，由于高分子链的可修饰性，这一平台产品可望在环境保护、吸附分离、制药工业以及智能材料等诸多领域具有重大的应用前景，乃至在上述领域引发新的工业技术革命。

２．高分子／无机物复合纳米纤维

利用三嵌段高分子自组装形成同心圆柱微相结构和适当的化学处理，锁定组装结构，并将无机物固载于同心圆柱中心，可制得各种杂化纳米纤维。本单位科研人员对高分子／γ－Ｆｅ２Ｏ３杂化纳米纤维的制备、结构与性能，进行了系统而深入的研究。此种杂化纳米纤维具有带“须毛”的高分子壳层，纤维直径为３０ｎｍ，平均长度为１．０至１．５微米；可溶于高分子良溶剂，形成小矫顽力磁性液体；其无定型固态则呈现超顺磁性；特别是在强外场作用下，可组装形成高级有序结构—纳米纤维晶体，其形态包括十字形、四方形、六方性和四棱锥形等。此种杂化纳米纤维在纳米电磁器件等制备方面具有重要应用前景。

本项目欢迎国内外企业投资，进行合作研究和应用开发。单位：南开大学科技处技术开发科地址：天津市南开区卫津路９４号邮编：３０００７１

电话：（０２２）２３５０８８３８

!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!我们研制的新型吸附分离树脂新品种有氢键吸附树脂ＡＤＳ－１７、２１，凝胶吸附树脂ＡＤＳ－Ｆ８，络合吸（尚未命名）和分子筛吸附树脂（尚未命名）附树脂

等，国内外尚无此类产品。

固相有机合成载体是本校近年开发的另一类反应性高分子材料，研制的系列固相有机合成载体有氯甲基树脂、氨甲基树脂、苄醇基树脂、三苯基树脂、磺酰肼树脂和磺酰胺树脂等。随着基因组工程的完成，生命科学的下一个重点将是蛋白组工程，在蛋白组工程中，固相多肽合成将会发挥很大的作用。因此，固相合成载体的市场近几年来以非常快的速度增长，将来的用量会越来越大。据欧、美几届展览会了解，仅匈牙利有这种产品出售。

技术与市场

本项目的两个产品系列的技术指标分别为：固相有机合成载体树脂：１００至２００目，２００至

４００目，规定粒度≥９８％，功能基负载量：０．５－２．５ｍｍｏｌ／ｇ；

以上指标符合国际标准，其红外光谱图正确。

吸附树脂：广谱树脂能同时吸附多种中药成分，吸附率达到９５％；特种选择性吸附树脂，对中药成分的吸附率达到９５％，所得提取物的有效成分含量超过３０％，使用性能超过国内外吸附树脂。

单位：南开大学科技处技术开发科地址：天津市南开区卫津路９４号邮编：３０００７１

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