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固相多肽合成曲普瑞林的制备方法

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(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(21)申请号 CN200710044419.7 (22)申请日 2007.07.31

(71)申请人 崔颀;周逸明;上海苏豪逸明制药有限公司

地址 200333 上海市普陀区千阳路57号

(10)申请公布号 CN101357936A

(43)申请公布日 2009.02.04

(72)发明人 崔颀;周逸明

(74)专利代理机构 上海世贸专利代理有限责任公司

代理人 叶克英

(51)Int.CI

C07K7/06; C07K1/04;

权利要求说明书 说明书 幅图

(54)发明名称

固相多肽合成曲普瑞林的制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种固相多肽合成曲普瑞林

的制备方法,包括如下步骤:以.RinkAmide AM树脂或.Rink Amide MBHA树脂起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护十肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得粗品,粗品经C18(或C8)柱分离纯化,冻干后,制

得曲普瑞林精品。本发明的方法,工艺稳定,原辅材料来源方便,生产周期短,收率高,质量稳定,生产成本低,接肽收率高,避免使用氟化氢等剧毒试剂,三废污染少,纯化收率高达25%以上,每步接肽收率均在98%以上;切肽后收率为:78.8%,总收率为:25.4%。

法律状态

法律状态公告日

2009-02-04 2011-01-05 2013-07-03 2015-02-25

法律状态信息

公开

实质审查的生效 授权

专利申请权、专利权的转移

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公开

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专利申请权、专利权的转移

权利要求说明书

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说明书

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